当时那个2992‘不可逆转’要是能翻译成‘不可分离结合’就好了。
本帖最后由 老马 于 2013-9-8 14:38 编辑
（1）阿法替尼、达可替尼、HM781-36B、WZ4002等不可逆药物的原理都是它们与靶点共价键结合，比易瑞沙、特罗凯等药物结合地更牢固，但并非是永久性的结合。体外实验表明易瑞沙、特罗凯处理过的肿瘤细胞清洗后，对肿瘤的生长控制时间只有几小时；而阿法替尼、达可替尼、HM781-36B、WZ4002等不可逆药物长达24小时以上。
（2）阿法替尼、达可替尼虽然也有T790靶点，但它们的IC50值不够强，在标准剂量下长期连续服用，也会生成T790突变或者导致原有的T790突变肿瘤细胞扩增，这是耐药原因之一。有一个体外实验显示，停药2天，阿法替尼、达可替尼的T790突变可逆，这是我家吃8天停2天的依据之一。白血病的不可逆药物达沙替尼有一个吃5天停2天与连续服用的2期临床实验，显示二个方案的PFS和ORR相似，而间歇方案的耐受性好的多。
（3）我父亲的阿法替尼使用时间特别长，与他对该药特别敏感有关，吃药40天，原发肿瘤就消失了，给后续的减量和剂量调整留下足够的空间。他现在体内早就形成了对阿法替尼的耐受性和产生一定的耐药肿瘤细胞，因为肿瘤负荷很小，适当加量以及增加服药密度可以解决。
（4）对于T790突变的易瑞沙、特罗凯耐药病人，阿法替尼、达可替尼想达到满意的控制效果，剂量会超过MTD，连续服用，病人无法耐受。可以考虑脉冲式给药，或者用WZ4002。
老马 发表于 2013-9-8 11:28 static/image/common/back.gif
（1）阿法替尼、达可替尼、HM781-36B、WZ4002等不可逆药物的原理都是它们与靶点共价键结合，比易瑞沙、特罗 ...
有理有据，{:soso_e179:} ！
本帖最后由 老马 于 2013-9-9 16:13 编辑
9月3-7日，我父母在大姐和外甥女的陪同下去韩国济州、首尔玩了3天。
这5天，老爸没有服药，玩的很开心，精力，胃口一直很好，肺部也没有不舒服的感觉。
倒是老妈水土不服，上吐下泄，惨的很。
9月8日开始，采用第1天100mg，第2-3天40mg，第4-5天50mg，第6-7天停药，此处计量为盐化后的量。
头二天无腹泻。
老马 发表于 2013-9-8 11:28 static/image/common/back.gif
（1）阿法替尼、达可替尼、HM781-36B、WZ4002等不可逆药物的原理都是它们与靶点共价键结合，比易瑞沙、特罗 ...
学习了.谢谢马老师！祝你父母旅行快乐！
老马 发表于 2011-12-1 20:05 static/image/common/back.gif
主教，这是老早的贴啊。哈哈。你看错时间了吧。
期待老马的回复，急，请教一下，我爸爸凯美纳五个月耐药，现在吃2992,一周，但期间咳嗽一直有，症状没有明显的减轻，下一步我要怎么做？是继续等待2992的效果？咳嗽躺下就严重点了。
还是换药还是化疗？
如果换药的话该换什么药，化疗的话医生建议培美加顺铂，这个方案怎么样？要注意些什么？谢谢老马，希望老马给予回复，等待，谢谢！
老马老师，您好！可否请您抽空移步给我爸爸会会诊？
（病历链接：http://www.yuaigongwu.com/thread-10550-1-1.html）
爸爸的基本情况是：肺内无明显主灶肿瘤（自确诊至今，3次影像结果都是这么表述。。。），但纵隔的淋巴融合成团状，医生们基本一致认为这是最棘手的问题所在。6月至今，做了2周期培美顺铂（6-8月），随后上特罗凯至今（EGFR野生型），两次治疗医生的评估均为稳定，但CEA是持续上升的，所以个人感觉不敢懈怠。。。下面的路还怎么走。。。真的没有头绪。。。盼您指教！
1、医生的建议是做纵隔放疗；
2、研究论坛以及吸收其他病友的意见，考虑TOMO刀或氩氦刀；
3、还是继续特维持并联合其他靶向药？若是，您有何建议？
盼复！祝安康！
纵隔那儿TOMO以及什么刀都不好使，可能还是传统的调强放疗效果还好一些。
我的建议还是继续特罗凯。
夕xin宝：2992再吃一周看看。
不行就上培美联顺铂或者卡铂，如果用顺铂化疗，得买默克出的止吐药：止敏吐。
老马，求求你有时间帮我看一下，我该怎么办。http://www.yuaigongwu.com/thread-11754-1-1.html