本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 0 t- q: X% z. ^; L ~
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html' `! E T8 i0 v: d8 l2 {& }
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
u' m( t2 h" B9 ]# X靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
( m: w) X" l8 l5 A+ c O+ e* O: dIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
. w6 U4 Y/ m3 i: h" y体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
8 P, i0 s% n! j% \5 R体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]+ j: g* `7 I9 B" x! H& s5 W
特征
* ]. L. |* [3 b8 _7 b& ]3 N
: l1 B, O% d7 v4 Z7 F m最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
& B3 F( j" C: I) I4 {
. u, k5 s6 ~, t4 | P临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg# b9 ~! h2 c1 l" \; Y$ V: g* k5 F
2013年12-24日
% I* }3 C: v7 f老马(925951365) 11:23:42" h/ M5 z5 f! e* r
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床' i7 B z+ w2 ~ {
老马(925951365) 11:38:19
7 y2 |- v- N5 a0 R ?0 q9 ZEMT是靶向药和化疗药的耐药机制- a, p: Q, A$ y! N, h5 k
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗9 I9 ^0 p1 h5 k. S1 b0 R0 K: Y- G+ a5 }
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵9 [- _1 ]; E6 s% o* G/ t7 z
等明年，大家就可以联BIBF1120了" I1 n; x4 E4 g5 a% o
老马(925951365) 11:57:305 a2 q7 K: y2 l3 o6 @* I3 Q: Z# P
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。! ~ b9 L$ Z8 @2 U% S3 j; T
老马(925951365) 11:59:083 d+ J* W! V: \) C
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行& {5 t5 {1 j1 J8 D$ h9 U
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
; q5 U. c- d) ^* \$ t这药副作用不大，每天150mg*2
2 E1 M$ R2 `; a* i/ l! R晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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