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carvacrol香芹酚,一种消炎杀菌的mtor抑制剂替代药物,可以在特定的情境下替代使用--比如必须要用mtor抑制剂的患者却因为肺炎等原因而不能用依维莫司等mtor靶向药时。/ A7 S+ v N4 X) R/ ^
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一、香芹酚与mtor的结合亲和力! j. I+ Q8 }2 r& ^+ a, B. d
8 J& l8 g! }; Y/ n. p2 W1、《Carvacrol: An In Silico Approach of a Candidate Drug on HER2, PI3Kα, mTOR, hER-α, PR, and EGFR Receptors in the Breast Cancer》, _) n/ C# D, Z) ^. b; r
. k2 O, c3 B% y4 S ^, v5 |香芹酚与mtor的 docking score 是 -7.5 kcal/mol;西罗莫司 酚与mtor的 docking score 是-8.6 kcal/mol,差距不大。而西罗莫司是目前对mtor IC50值最低的mtor抑制剂,ic50值在0.1nm;依维莫司的ic50值在1.4-2.6nm。' e( P* h' k: p5 A3 a, r9 c
' r: _6 c: j2 h3 b/ e" U5 h二、香芹酚的药物相似性
/ }, j" Q q' Q0 H/ C$ ~# r' D& U: c, P& g5 r( e0 K6 t
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/ _, p' G3 d' j: \0 E以上这些数据表明香芹酚具有可用药性,具有作为口服活性的肿瘤药物的潜力。( y+ X5 A* } F3 |2 f
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三、香芹酚的实际药用6 z- U/ P, m; G# ?% f
$ y0 d+ a; U% @香芹酚消炎杀菌,目前已有一些临床试验用香芹酚治疗肺炎哮喘等疾病,有很好的疗效。
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$ H, N- h% n k8 W) Q1、《Carvacrol improves pulmonary function tests, oxidant/antioxidant parameters and cytokine levels in asthmatic patients: A randomized, double-blind, clinical trial》
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用香芹酚治疗哮喘的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤,即一个50公斤的患者每天吃60毫克;分成三次吃。& q% I6 ?8 i$ ^
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2、《Carvacrol ameliorates haematological parameters, oxidant/antioxidant biomarkers and pulmonary function tests in patients with sulphur mustard-induced lung disorders: A randomized double-blind clinical trial》( S5 H/ J4 W8 F+ Y& u: M6 f
6 f$ _) x: n. t- e8 x7 M用香芹酚治疗硫芥引发的肺病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。
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- d% r! l4 F/ L) m, n0 v3、《The effect of carvacrol on inflammatory mediators and respiratory symptoms in veterans exposed to sulfur mustard, a randomized, placebo-controlled trial》/ Y9 W$ H" }6 V( U2 N
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用香芹酚治疗硫芥引发的炎症和呼吸系统疾病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。 m7 [0 ~* G9 m
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4、《Possible therapeutic effect of carvacrol on asthmatic patients: A randomized, double blind, placebo-controlled, Phase II clinical trial》
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用香芹酚治疗哮喘的二期临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。* ]6 j2 o7 ]0 w, e# ^1 X
% }7 ~, v# X/ m0 _8 {5 O: d5、《Safety and tolerability of carvacrol in healthy subjects: a phase I clinical study》
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& a7 a$ q( j$ T9 o0 h香芹酚对于健康人群的安全性、耐受性的临床试验。每天总剂量每公斤2毫克,分三次吃;健康人群耐受良好,没有安全问题。
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可以参考上述临床试验剂量来用。 |