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carvacrol香芹酚,一种消炎杀菌的mtor抑制剂替代药物,可以在特定的情境下替代使用--比如必须要用mtor抑制剂的患者却因为肺炎等原因而不能用依维莫司等mtor靶向药时。! l8 I& E: |& g! |7 c( K" s
# j- ^9 [8 U+ K! s一、香芹酚与mtor的结合亲和力* p& V" e4 p8 x& B( Q! R
% h: J- x m# J$ p7 j; M0 W) @, t) F1、《Carvacrol: An In Silico Approach of a Candidate Drug on HER2, PI3Kα, mTOR, hER-α, PR, and EGFR Receptors in the Breast Cancer》
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) T1 k7 l% Z+ f, k; @' U* Q香芹酚与mtor的 docking score 是 -7.5 kcal/mol;西罗莫司 酚与mtor的 docking score 是-8.6 kcal/mol,差距不大。而西罗莫司是目前对mtor IC50值最低的mtor抑制剂,ic50值在0.1nm;依维莫司的ic50值在1.4-2.6nm。
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二、香芹酚的药物相似性6 t: L4 m6 l; W
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4 w( C* z0 q l* F' Q/ i: [# t以上这些数据表明香芹酚具有可用药性,具有作为口服活性的肿瘤药物的潜力。' i0 K# s- v' J* T1 y% M0 g7 ~
0 ~) T6 N2 n3 X2 V- G8 h三、香芹酚的实际药用
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& m2 P1 B) f5 V. C3 X香芹酚消炎杀菌,目前已有一些临床试验用香芹酚治疗肺炎哮喘等疾病,有很好的疗效。
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1、《Carvacrol improves pulmonary function tests, oxidant/antioxidant parameters and cytokine levels in asthmatic patients: A randomized, double-blind, clinical trial》
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用香芹酚治疗哮喘的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤,即一个50公斤的患者每天吃60毫克;分成三次吃。
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* O( g6 U! @4 l* \$ W+ [3 q1 `2、《Carvacrol ameliorates haematological parameters, oxidant/antioxidant biomarkers and pulmonary function tests in patients with sulphur mustard-induced lung disorders: A randomized double-blind clinical trial》
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用香芹酚治疗硫芥引发的肺病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。% E, H7 H& [) X' U$ V9 W
0 o/ n5 T, |( N! p2 j9 \. m, q7 t3 u3、《The effect of carvacrol on inflammatory mediators and respiratory symptoms in veterans exposed to sulfur mustard, a randomized, placebo-controlled trial》
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5 M: ~" A- j( Y" x# @# _用香芹酚治疗硫芥引发的炎症和呼吸系统疾病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。
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! i* |$ J; d k6 |/ p/ s( v! R. p' J4、《Possible therapeutic effect of carvacrol on asthmatic patients: A randomized, double blind, placebo-controlled, Phase II clinical trial》. i1 a7 k9 [& ]% k7 U
! j; C9 q3 T" h' W$ p. q用香芹酚治疗哮喘的二期临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。
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. z. k2 I, J$ n; U* S. v6 A# j5、《Safety and tolerability of carvacrol in healthy subjects: a phase I clinical study》) i# M: E* U2 n2 I
Y8 h9 h" }( M香芹酚对于健康人群的安全性、耐受性的临床试验。每天总剂量每公斤2毫克,分三次吃;健康人群耐受良好,没有安全问题。
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可以参考上述临床试验剂量来用。 |